Mechloretbamine, Nitrogranulogen). W roztworze wodnym łańcuch chlo- roetyloaminy cyklizuje do bardzo aktywnego jonu etylenoimoniowego (tab. 14.1), który jest właściwym czynnikiem alkilującym.

Mechanizm działania tej grupy leków polega na wymianie aktywnego atomu wodoru z cząsteczki biologicznie czynnych substancji (DNA, RNA, enzymy, mukopołisacharydy) na rodnik alkilowy leku. Alkilacji podlegają reszty karboksylowe, aminowe, fosforanowe i inne.

‚?alkilowanie substancji biologicznie czynnych powoduje upośledzenie ich czynności. Zostaje zaburzona glikoliza, przenoszenie elektronów w łańcuchu oddechowym, synteza białek, budowa i czynność enzymów, kwasów nukleinowych i ochronna rola błon biologicznych. Wielorakie uszkadzające działanie licznych czynności komórki przypomina skutki działania promieni jonizujących i dlatego leki alkilujące są również nazywane radiomimetykami.