Istnieje duża przepaść pomiędzy farmakologią a terapią w praktyce lekarskiej, której ta farmakologia ma służyć. Pomostem zbliżającym obie te dziedziny wiedzy i sztuki lekarskiej jest farmakologia kliniczna, w ostatnim dziesiątku lat powoli rozwijająca się także i w Polsce. Taki jest też sens zamieszczenia tego rozdziału na końcu niniejszego podręcznika farmakologii.

W dobie „eksplozji leków” farmakolog zdał sobie sprawę z faktu, że za pomocą farmakologii doświadczalnej na zwierzętach nie jest w stanie należycie określić właściwości leku (zwłaszcza nowego) u człowieka i zagwarantować możliwie bezpieczne jego stosowanie. Przyczyną tego jest zróżnicowanie genetyczne gatunków powodujące, że pozornie podobne i podobną rolę spełniające narządy różnią się i wyposażeniem enzymatycznym i ultrastrukturą. Ponieważ wszystkie gatunki muszą takie różnice wykazywać, przeto powtórzenie doświadczeń farmakologicznych na wielu gatunkach zwiększa’ szansę przewidywania efektu u człowieka, jednakże nigdy go w pełni nie gwarantuje. Odmienność metabolizmu powoduje możliwość powstawania in vivo z leku innych produktów czynnych o innych właściwościach i warunkuje istnienie innych dróg degradacji, innych dróg i szybkości eliminacji.

Naczelna organizacja medyczna, jaką jest Światowa Organizacja Zdrowia (WHO), ogłosiła w 1970 r. specjalny raport (nr 446) głoszący, że chory w dobie potężnego rozwoju farmacji udając się do lekarza po radę znajduje się w wielkim niebezpieczeństwie poniesienia większych szkód z powodu leczenia niż z powodu swej pierwotnej choroby. Z nieodpartą siłą i logiką narzuciła się konieczność badania leków na samym człowieku. Jednak farmakolog doświadczalny nie miał dostępu do człowieka. Wszelka myśl o eksperymentowaniu na człowieku budzi społeczny sprzeciw, a cóż dopiero na człowieku chorym.